Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇說明書
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一種白蛋白結合的紫杉醇納米顆粒制劑 (Paclitaxel紫杉醇)。Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 由白蛋白和活性藥物成分紫杉醇組成，其中人血白蛋白作為賦形劑，用于分散和穩(wěn)定顆粒并承載主要藥物。Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 是一種無溶劑紫杉烷，具有更高的反應率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 毒性更低，抗腫瘤活性更強。Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 在 3 種橫紋肌肉瘤細胞系、7 種神經母細胞瘤細胞系和 1 種骨肉瘤細胞系中更容易被腫瘤細胞攝取。Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 可用于癌癥研究，例如乳腺癌和實體瘤。(下方產品規(guī)格僅指示Paditaxe!有效含量，實際白蛋白質量以批次為準;該產品中各成分比例為Paditaxel:白蛋白-1:7——1:11)。
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生物活性
體外研究
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (0.1 nM-10 μM，72 小時) 在 3 種橫紋肌肉瘤細胞系、7 種神經母細胞瘤細胞系和 1 種骨肉瘤細胞系中更容易被腫瘤細胞攝取[3]。
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (12-120 nM，48 小時) 可增加 RH4 細胞凋亡，且在較高濃度 (60 或 120 nM) 下，大多數細胞從蓋玻片上脫落[3]。
細胞細胞毒性測定[3]
細胞系：三種橫紋肌肉瘤細胞系（RH4, RH30和RD），七種神經母細胞瘤細胞系（CHLA-20, CHLA-15, CHLA-90, LAN-5, SK-N-BE(2), BE(2)C和SH-SY5Y），以及一種骨肉瘤細胞系（KHOS）
濃度：0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM
孵育時間：72小時
結果：降低了三種橫紋肌肉瘤細胞系的細胞活力，IC50范圍從0.56到4.68 nM。
在七種神經母細胞瘤細胞系中表現出劑量依賴性的細胞毒性，其中CHLA-20的IC50最高，為36 nM。
體內研究
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (30-50 mg/kg，靜脈注射，第1、8、15天給藥) 顯著抑制了橫紋肌肉瘤 (RH4 和 RD) 異種移植瘤小鼠的 RH4 腫瘤生長，第 8 天第二次給藥后腫瘤消退[3]。
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (2-10 mg/kg，靜脈注射，每日一次) 在 5 和 10 mg/kg 劑量下顯著抑制了神經母細胞瘤(SK-N-BE (2) 和 CHLA-20) 異種移植瘤 (皮下) 小鼠的腫瘤生長[3]。
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (50 mg/kg，靜脈注射，每周一次) 具有最強的抗腫瘤活性，并顯著延長動物生存期[3]。
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (10 mg/kg，靜脈注射，連續(xù) 5 天或 50 mg/kg，靜脈注射，每周) 在橫紋肌肉瘤和神經母細胞瘤小鼠模型中均顯示較低的血漿 Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 濃度，但較高的腫瘤內 Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 濃度[3]。
MCE尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物模型： 4至6周大的女性NOD/SCID（非肥胖糖尿病/嚴重聯合免疫缺陷）小鼠，攜帶橫紋肌肉瘤（RH4和RD）異種移植[3]
劑量： 30, 50 mg/kg
給藥方式： 靜脈注射（i.v.），在第1天、第8天、第15天以及第52、59、66天給藥
結果： 與紫杉醇相比，對小鼠表現出更低的毒性。
增加了局部無復發(fā)間隔。
顯著抑制腫瘤生長并導致腫瘤縮小。
在復發(fā)RH4異種移植的小鼠中對納米紫杉醇保持敏感，而該異種移植對紫杉醇則表現出耐藥性。
在第29天后實現完全消退，但在37到42天后有少數復發(fā)腫瘤。
參考文獻
[3]. Zhang, L., Marrano, P., et al., (2013). Nab-paclitaxel is an active drug in preclinical model of pediatric solid tumors. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 19(21), 5972–5983.
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生物活性
體外研究
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (0.1 nM-10 μM，72 小時) 在 3 種橫紋肌肉瘤細胞系、7 種神經母細胞瘤細胞系和 1 種骨肉瘤細胞系中更容易被腫瘤細胞攝取[3]。
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (12-120 nM，48 小時) 可增加 RH4 細胞凋亡，且在較高濃度 (60 或 120 nM) 下，大多數細胞從蓋玻片上脫落[3]。
細胞細胞毒性測定[3]
細胞系：三種橫紋肌肉瘤細胞系（RH4, RH30和RD），七種神經母細胞瘤細胞系（CHLA-20, CHLA-15, CHLA-90, LAN-5, SK-N-BE(2), BE(2)C和SH-SY5Y），以及一種骨肉瘤細胞系（KHOS）
濃度：0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM
孵育時間：72小時
結果：降低了三種橫紋肌肉瘤細胞系的細胞活力，IC50范圍從0.56到4.68 nM。
在七種神經母細胞瘤細胞系中表現出劑量依賴性的細胞毒性，其中CHLA-20的IC50最高，為36 nM。
體內研究
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (30-50 mg/kg，靜脈注射，第1、8、15天給藥) 顯著抑制了橫紋肌肉瘤 (RH4 和 RD) 異種移植瘤小鼠的 RH4 腫瘤生長，第 8 天第二次給藥后腫瘤消退[3]。
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (2-10 mg/kg，靜脈注射，每日一次) 在 5 和 10 mg/kg 劑量下顯著抑制了神經母細胞瘤(SK-N-BE (2) 和 CHLA-20) 異種移植瘤 (皮下) 小鼠的腫瘤生長[3]。
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (50 mg/kg，靜脈注射，每周一次) 具有最強的抗腫瘤活性，并顯著延長動物生存期[3]。
Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 (10 mg/kg，靜脈注射，連續(xù) 5 天或 50 mg/kg，靜脈注射，每周) 在橫紋肌肉瘤和神經母細胞瘤小鼠模型中均顯示較低的血漿 Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 濃度，但較高的腫瘤內 Nab-Paclitaxel白蛋白結合型紫杉醇 濃度[3]。
MCE尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物模型： 4至6周大的女性NOD/SCID（非肥胖糖尿病/嚴重聯合免疫缺陷）小鼠，攜帶橫紋肌肉瘤（RH4和RD）異種移植[3]
劑量： 30, 50 mg/kg
給藥方式： 靜脈注射（i.v.），在第1天、第8天、第15天以及第52、59、66天給藥
結果： 與紫杉醇相比，對小鼠表現出更低的毒性。
增加了局部無復發(fā)間隔。
顯著抑制腫瘤生長并導致腫瘤縮小。
在復發(fā)RH4異種移植的小鼠中對納米紫杉醇保持敏感，而該異種移植對紫杉醇則表現出耐藥性。
在第29天后實現完全消退，但在37到42天后有少數復發(fā)腫瘤。
參考文獻
[3]. Zhang, L., Marrano, P., et al., (2013). Nab-paclitaxel is an active drug in preclinical model of pediatric solid tumors. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 19(21), 5972–5983.
標簽：
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