通過Rainbow測藥物溶解滲透通量加速創(chuàng)新藥處方前制劑篩選

研究表明，通過使用Rainbow多通道紫外-可見光纖技術(shù)在線濃度檢測系統(tǒng)，可實(shí)現(xiàn)滲透通量快速測定，加速創(chuàng)新藥處方前制劑篩選！

美國Pion是光纖檢測分析儀器領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)者，協(xié)助各地知名新藥研發(fā)公司解決復(fù)雜的處方前開發(fā)問題，尤其關(guān)注藥物吸收方向的測量。

制藥行業(yè)面臨的挑戰(zhàn)創(chuàng)新藥

▶ 難溶性化合物通常需要使用不同的增溶手段去達(dá)到我們需要的溶解度，但是傳統(tǒng)的溶出方法并不能很好的建立體內(nèi)外相關(guān)性或預(yù)測藥物的 PK 行為

▶ 在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)或臨床試驗(yàn)前，不能有效的為處方的吸收潛能排序

▶ 高成本和低通量的PK 試驗(yàn)

▶ 大量實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，通過加入增溶的輔料或者無定形化藥物，雖然藥物溶解度可以顯著提高，但血液暴露量沒有顯著提高。

▶ 不少藥企在申請(qǐng)BE 豁免時(shí)，當(dāng)仿制藥輔料和原研輔料不一致時(shí)，面臨著如何證明輔料不影響藥物的滲透吸收，如何更快速高效的在處方前研究中篩選晶型，鹽型，輔料，并建立體內(nèi)外相關(guān)等挑戰(zhàn)。



通過Pion的儀器主要用于以下應(yīng)用：
● BCS分類
● 新藥及高端劑型處方前篩選
● 原料藥的溶解性與滲透性測試
● 溶解度-pH 曲線
● 固有溶出速率
● LogD油水分配系數(shù)
● 鹽型，晶型篩選（IDR)
● 兩種化合物（復(fù)方）溶解度測試
● 共晶篩選
● 不同輔料對(duì)藥物溶解性與滲透性的影響
● 納米制劑，固體分散體，及LLPS 溶解度
● 過飽和現(xiàn)象和沉降抑制研究
● 兩步溶媒轉(zhuǎn)換（胃液到腸液）測試

通過Rainbow & MarcoFLUX 體內(nèi)外相關(guān)性評(píng)價(jià)系統(tǒng)

挑戰(zhàn)首仿藥時(shí)，如何在處方篩選中規(guī)避晶型，鹽型，輔料等專利，搶占首仿一年的市場獨(dú)占期傳統(tǒng)溶出方法找不到仿制與參比制劑的差異，如何能降低臨床試驗(yàn)失敗的風(fēng)險(xiǎn)產(chǎn)品上市后輔料變更，如何證明變更后輔料對(duì)藥物主成分的滲透吸收與變更前一致上市后質(zhì)量探索性研究一致性vs.一次性